設萬維讀者為首頁 廣告服務 技術服務 聯繫我們 關於萬維
簡體 繁體 手機版
分類廣告
版主:諍友
萬維讀者網 > 教育學術 > 帖子
偉哥專利權爭議2
送交者: edu 2002年09月06日18:26:06 於 [教育學術] 發送悄悄話

他說:“大家可以知道,我前面所說的發現,我們的血管內可以產生一氧化氮,這也是12年後我能夠獲得諾貝爾生理/醫學獎的主要工作貢獻。實際上我本人是想說這份工作給我帶來的興奮感還不如1990年的時候我們的另一個發現,就是一氧化氮不僅存在於血管中,它還可能存在於神經遞質中,其意義在於在一些跟一些特殊的器官比如男性的性器官中,一氧化氮可以是一種神經遞質信號,而這種神經遞質信號和一些像勃起功能障礙這樣的疾病是有一定關係的,這樣就等於打開了一扇門,為以後了解疾病的治療打下基礎。到目前為止,世界上進行着許多新藥開發的臨床實驗,其目的是為今後能為更多的疾病提供新的好的治療方法。這裡面就有很多的研究方向關注於怎樣能夠開發出一種化學藥物可以直接為身體提供一氧化氮這種物質,還有一種研究思路就是在已知的藥物中作出一定的修改,使之能夠向身體提供一氧化氮這種物質,大家可以做個準備,什麼藥物將來可以出現了。一個藥物是在阿司匹林的基礎上讓它攜帶一個一氧化氮,這樣一個好處就是改變其引起胃腸道反應導致消化道潰瘍的副作用的特性,不用擔心其引起胃腸道的副反應。第二個藥物是一個純粹的一氧化氮的供體,用來治療女性尿失禁這個疾病,此病在絕經後婦女中是常見的。一氧化氮供體會使這些婦女膀胱的充盈得到改變,進而治療疾病。第三個研究方向是抗動脈粥樣硬化的治療;第四個研究方向是在老年痴呆這個疾病的治療上。



  談到對偉哥的看法,伊格納羅教授說:“人們通常會把我稱為偉哥之父,但我想說的是如果你們看着我認為我就是偉哥之父的話,那麼這個方向看錯了,真正的偉哥之父是他們。”他指着坐在自己右邊的艾里士博士。“但確實是因為我的研究為偉哥的發明奠定了理論的基礎。如果要我對偉哥做一個評述的話,我會說在我進行的所有前述的研究工作中,我並沒有預期到我的研究工作最後會開發出像偉哥這樣一個有效的口服的治療陽痿疾病的藥物,就是說偉哥這個藥物的出現對我來講是一個意外的事情,並不是我預料之中的事情。我非常高興地看到,現在我們可以有偉哥這樣一個有革命性的有創新性的藥物,這個藥品是有效的口服治療男性勃起功能障礙的藥物,為這種疾病的治療提供了一種革命性的治療方法。 ”
■偉哥專利:神奇的一氧化氮,偉哥研發首席科學家艾里士博士,藥品知識產權的保護及白康瑞對覆審結果的信心

  據記者看到的有關資料,1864年諾貝爾以三硝酸丙三醇脂(硝酸甘油)及硅藻士為主要原料,製造出了安全炸藥。安全炸藥的工業化生產給諾貝爾帶來了榮譽和財富,使他得以創立科學界的最高獎項——諾貝爾獎。諾貝爾晚年患有嚴重的心臟病,醫生曾建議他服用硝酸甘油以緩解心絞痛的發作,但諾貝爾拒絕了,因為早在研製安全炸藥的實驗過程中,諾貝爾就發現吸入硝酸甘油蒸氣會引起劇烈的血管性頭痛。1896年,諾貝爾因心臟病發作而逝世。

  硝酸甘油可以有效地緩解心絞痛,但它的作用機理困擾了醫學家、藥理學家百餘年,直到80年代才因為弗奇戈特、伊格納羅及穆拉德這三位美國藥理學家的出色工作而得以解決:硝酸甘油及其他有機硝酸脂通過釋放一氧化氮氣體而舒張血管平滑肌,從而擴張血管。由於這一發現,伊格納羅、弗奇戈特及穆拉德獲得了1998年諾貝爾生理/醫學獎。

  北京大學泌尿外科研究所教授郭應祿院士認為,輝瑞(Pfizer)公司研製出的新藥枸櫞酸西地那非的作用機理是這樣的,即性衝動可使神經細胞分泌一氧化氮(NO),經擴散作用透過海綿體血管平滑肌細胞,激活鳥苷酸環化酶,鳥苷酸環化酶可催化GTP生成cGMP,cGMP是細胞信號傳導的第二信使,可使陰莖平滑肌舒張,最終使陰莖勃起。cGMP可經5型磷酸二脂酶(PDE-5)的催化生成5GMP,失去第二信使作用。枸櫞酸西地那非是5型磷酸二脂酶(PDE-5)的特異抑製劑,抑制cGMP轉化為5GMP,使平滑肌細胞中的cGMP增多,從而獲得和維持陰莖勃起。

  偉哥研發小組首席科學家艾里士博士在京對記者說:“1985年我領導輝瑞公司的一個研究小組,方向是研究磷酸二脂酶在體內的作用,目標是達到了解在血管中、腎臟中對磷酸二脂酶的抑制會帶來什麼效應,當時希望通過抑制加強在身體內一氧化氮的效應,由此以達到治療像高血壓、心衰或者是動脈粥樣硬化這樣一些疾病的目的。”他說,“經過4年的艱苦工作,我們的化學合成的科學家終於在1989年12月,合成了一個化合物,當時被命名為‘UK-92,480’。這個化合物最終被開發成今天我們談到的西地那非就是偉哥這個藥物。我們認為這個藥物很有可能被開發成有效的治療心絞痛的藥物。但是經過一年半的工作,我們已經完成了毒理學研究和藥物的藥理學研究,甚至非人類研究。到1991年的7月5日,我們開始了第一次人體實驗。主要的目的是研究西地那非就是偉哥的藥代動力學特點、安全性、人類對它的耐受性和對血壓的影響。我就是當時有限的受試志願者之一,當時是在手背上注射的這種藥物。1992年初,人體實驗結果出現了令人興奮的倪端,有些受試者回來報道出現了自發勃起的現象。這個藥物是血管擴張劑,如果它導致血管擴張、血壓下降,沒有人能夠預料到它有可能使陰頸勃起。我們都知道,臨床實驗中不能忽視任何的特殊的一些跡象,對此我們進行了更加深入的分析,得出的結論是這個藥物很有可能被開發成可以口服的治療相關疾病的藥物。口服這個特徵非常有吸引力,因為當時沒有任何可以口服用來治療陽痿的藥物。我們進一步用在陽痿病人身上以驗證有效性,並創造出觀察療效的方法。在一定規模的病人研究中我們得出一個初步結論:偉哥有很強的可能性被用來治療男性勃起功能障礙,這是第一次被證實。我們做出決定就是不再沿着抗心絞痛藥這個方向繼續研發,雖然這個藥物也有抗心絞痛作用,但不像我們預期的那樣好。一系列的大規模臨床實驗共有21個,最終我們在1997年9月份向美國和歐洲藥品管理機構申報。在臨床實驗中有一個很特殊的現象,很多病人來信說實驗完了就把藥品收回去就好像是——掉在水裡的人快淹死了,你們扔給他們救生圈,可是最後又把救生圈拿走了,這太遺憾了。由於偉哥這個藥物在醫學領域的巨大貢獻和治療進步,美國FDA專門給這個藥物提供了加速審定程序,在申報6個月後就批准了這個藥物。”

  據了解,偉哥還因其優異的科學性和創新贏得了諸多國際獎項。在美國、歐洲、日本乃至全世界的許多國家裡,輝瑞業已取得了對枸櫞酸西地那非的多項專利保護。中國對枸櫞酸西地那非唯一有意義的保護就是編號為94192386的專利。輝瑞公司說,事實上,儘管作為一個強有力的而且在有效期內的專利,它應當防止他人用枸櫞酸西地那非來治療勃起功能障礙,但目前中國市場上有無數含有枸櫞酸西地那非的假冒產品。這些含有西地那非的假冒產品恰恰對專利構成了侵犯。

  有關人士說,枸櫞酸西地那非的專利充分肯定了輝瑞公司為改善人類健康在新藥研發方面的巨大投入和取得的突出成就。新藥的發現和開發是一個複雜、長期和充滿風險與挑戰的過程。目前,平均每開發出一項新藥產品必須篩選15000種以上的候選化合物,歷時11~15年,須耗資8億美元以上,並且研究的複雜程度還在不斷增長。缺乏專利保護的市場,將使研髮型的製藥公司生產的新藥進入市場面臨嚴重障礙,這也就是為什麼強有力的專利保護對激勵藥品創新具有十分重要的意義。

  艾里士博士說:“知識產權是研發新藥的生命線,這也是我來到北京作為證人來提供證詞的原因。”

  輝瑞中國公司董事長兼總經理白康瑞博士最後在回答記者提問時表達了必勝的信心,他說:“授予專利是中國準備加入世貿組織以後做出的,表明了保護創新和發明的積極態度。覆審決定不僅僅是對一個公司或跨國公司的決定,同時是給在中國有創造力的人們一個信號,就是鼓勵他們在創新研發上做出努力。輝瑞公司有信心保護自己的權利。”

  據了解,覆審結果將在一個半月或兩個月後得出。有關情況還將上報國家知識產權局。

0%(0)
0%(0)
標 題 (必選項):
內 容 (選填項):
實用資訊
回國機票$360起 | 商務艙省$200 | 全球最佳航空公司出爐:海航獲五星
海外華人福利!在線看陳建斌《三叉戟》熱血歸回 豪情築夢 高清免費看 無地區限制
一周點擊熱帖 更多>>
一周回復熱帖