| 百度知道 > 青蒿素的发现者是谁 |
| 送交者: 剃刀 2009年11月04日08:51:04 于 [天下论坛] 发送悄悄话 |
|
青蒿素的发现者是谁 青蒿素 - 中国人自主知识产权药品的代表品种 青蒿作为药物可以从2000年前，长沙马王堆出土的医书《五十二病》记载中发现，当时是用作治疗痔疮的。500年后，晋代葛洪《肘后备急方》记载，青蒿就用来进行抗疟治疗了，只不过以前都是把疟疾当成热病。伟大的祖国医药经典著作《本草纲目》也作了同样的记述。 20世纪60年代，东南亚和非洲出现了抗药性疟原虫株，越战中，大批人员因药物抗性株感染疟疾而病亡，中国为了支持越南的斗争，1967年成立了五二三办公室，先后组织60多个科研单位和500多员研究人员参加，研究项目包括：新抗疟药物研治、驱蚊药物及措施等。其中包括从中草药中寻找新型药物及对其进行药效筛选。 青蒿的抗疟作用，一直流传于民间，60年代，江苏高邮地区仍然用沸水氽青蒿，用汤治疟疾。多家研究单位都注意到了这个土方，经过水、醇、苯加热提取，其提取物均不能抗疟。1973年，中国中医研究院中药研究所、山东省中医药研究所、云南省药物研究所分用乙醚、丙酮和石油醚从青蒿中提取到了抗疟有效成份青蒿素I。 青蒿 即植物黄花蒿，英文名 Artemisia annua L. 青蒿素I - 第一个从青蒿中被提取出的有效抗疟组份，为白色针状结晶。 【世界卫生组织的建议】 青蒿素是我国在世界首先研制成功的一种抗疟新药，它是从我国民间治疗疟疾草药黄花蒿中分离出来的有效单体。它的研究始于60年代中期。在周总理亲自批示下，数百名科学家经过坚持不懈的深入研究而取得的成果。它是由我国科学家自主研究开发并在国际上注册的为数不多的一类新药之一，被世界卫生组织评价为治疗恶性疟疾唯一真正有效的药物。伊斯坦布尔第十届国际化疗会议上6000名各国医坛专家公认青蒿素为治疗疟疾的中国神药，是世界医药史上的剖举，是对人类的重大贡献。目前世界卫生组织已提供经费进行验证推广。 由于青蒿素不溶于水，在油中溶解度也不大，其剂型仅为栓剂，生物利用度较低，影响了其药效的发挥。从8O年代中期起，国内就开始研制青蒿素衍生物及复方。我国又研制成功青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素3个一类新药，青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射，而双氢青蒿素则用于口服和栓剂。还开展了抗疟复方的研制，研制出了复方双氢青蒿素和复方蒿甲醚。目前已上市品种有双氢青蒿素制剂、青蒿琥珀酸酯制剂、蒿甲醚制剂和复方蒿甲醚等。 中科院药物所研究员、青蒿素的发现者——李英 回答者： junfeng321 - 解元 五级 2007-11-10 22:39 青蒿素 青蒿素(黄花蒿素) 通用名称：青蒿素 英文名称：Artemisinin 中文别名：黄花蒿素、黄蒿素 英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu 【药理】 药效学 青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 药动学 青篙素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84％，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青篙素衍生物青篙酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。 【适应症】 主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 【用法用量】 成人常用量(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟)，口服，首次1g，6- 8小时后 0.5g，第 2、3日各0.5g；直肠给药，首次0.6g，4小时后 0.6g，第 2、3日各0.4g。 (2)恶性脑型疟，肌内注射，首剂 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。 (3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，第 1个月每次口服0.1g，一日 2次；第 2个月每次0.1g，每日 3次；第 3个月每次0.1g，每日 4次。 [制剂与规格]青蒿素片(1)50mg(2) 100mg 青蒿素栓(1) 400mg(2)600mg 青蒿素混悬注射液(1) 1ml：150mg(2) 2ml：300mg 肌肉注射,首次剂量0.2g,6-8小时以后给药0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,总量0.5g.重症第4日再给0.1g,或连用3日,每日0.3g,总量0.9g.小儿每公斤体重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次剂量1g,6-8小时以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一疗程,总量2.5g.小儿每公斤体重15mg,按上述方法3日内服完.注射部位疼痛,硬块. [用法及用量]成人常用量：①控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟)，青蒿素片剂首次 1.0g，6～8h后0.5g，第 2、3日各0.5g。栓剂首次 600mg，4h后 600mg，第 2、3日各 400mg。②恶性脑型疟，青蒿素水混悬剂，首剂 600mg，肌注，第 2、3日各肌注 150mg。③系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，第 1个月每次口服 0.1g，1日 2次，第 2个月每次0.1g，每日3次，第 3个月每次 0.1g，每日 4次。 口服青蒿素的抗疟活性不及注射。栓剂亦优于口服，但采用栓剂时，如肛塞后 2h内排便，应补给 1次。 青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月后逐渐减轻，月余后一般情况改善。 [剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg/片。栓剂：600mg/枚。水混悬剂：100mg/ml。 [用法] (1)直肠给药： 1次 0.4—0.6g， 1日 0.8—1.2g。 (2)深部肌注：第1次 200mg， 6—8小时后再给100mg，第 2， 3日各肌注 100mg，总剂量 500mg(别重症第 4天再给 100mg)。连用 3日，每日肌注 300mg，总量 900mg。小儿 15mg／kg，按上述方法 3日内注完。 (3)口服：先服 1g，6，～8小时再服 0.5g，第 2， 3日各服 0.5g，疗程 3日，总量为 2.5g。小儿 15mg/kg，按上述方法 3日内服完。 [制剂]油注射液：每支 50mg(2ml)； 100mg(2ml)； 200mg(2ml)； 300mg(2ml)。水混悬注射液：每支 300mg(2ml)。片剂：每片 50mg； 100mg。 【禁用慎用】 妊娠早期慎用。 【给药说明】 口服青蒿素的抗疟活性不及注射。栓剂亦优于口服，但采用栓剂时，如肛塞后 2h内排便，应补给 1次。 青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月后逐渐减轻，月余后一般情况改善。 【不良反应】 青蒿素毒住低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。 个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复. 青蒿素毒性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。 【相互作用】 1．本品必须与伯氨喹合用根治间日疟。 2．与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用，并可减少近期复燃或复发。 【作用与用途】 本品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。 【剂量与用法】 口服，首次服1g，间隔6～8小时后再服0.5g，第二、三日各服0.5g。3日为1疗程。深部肌注，首次200mg，间隔6～8小时后再肌注100mg，第二、三日各肌注100mg，总量500mg；肌注300mg/日，连用3日，总量900mg。小儿15mg/kg，按上述方法3日内注完。 【副作用】 1 有轻度恶心、呕吐及腹泻等，不加治疗能很快恢复正常。 2 注射部位浅时，易引起局部疼痛和硬块。 3 个别病人，可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。 4 妊娠早期妇女慎用。 |
|
|
|
|
 |
 |
| 实用资讯 | |
|
|
|
|
| 一周点击热帖 | 更多>> |
|
|
|
| 一周回复热帖 |
|
|
|
|
| 历史上的今天：回复热帖 |
| 2008: | 大甩卖，抛掉了大部分美国股票 | |
| 2008: | 润涛阎: 大选已经没有悬念 | |
| 2007: | 卸磨杀驴的时候快到了 | |
| 2006: | 文摘节选--论集团心理 | |
| 2006: | 欧阳山甲：贫富分化论（原创） | |
| 2005: | 1954年中国空军击落英国民航客机事件 | |
| 2005: | 胡祈：孔子的笼子 | |
| 2004: | 曹长青:谁会是美国下届总统？ | |
| 2004: | 布什胜利演说全文 | |
