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| 送交者: 剃刀 2009年11月04日08:51:04 於 [天下論壇] 發送悄悄話 |
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青蒿素的發現者是誰 青蒿素 - 中國人自主知識產權藥品的代表品種 青蒿作為藥物可以從2000年前，長沙馬王堆出土的醫書《五十二病》記載中發現，當時是用作治療痔瘡的。500年後，晉代葛洪《肘後備急方》記載，青蒿就用來進行抗瘧治療了，只不過以前都是把瘧疾當成熱病。偉大的祖國醫藥經典著作《本草綱目》也作了同樣的記述。 20世紀60年代，東南亞和非洲出現了抗藥性瘧原蟲株，越戰中，大批人員因藥物抗性株感染瘧疾而病亡，中國為了支持越南的鬥爭，1967年成立了五二三辦公室，先後組織60多個科研單位和500多員研究人員參加，研究項目包括：新抗瘧藥物研治、驅蚊藥物及措施等。其中包括從中草藥中尋找新型藥物及對其進行藥效篩選。 青蒿的抗瘧作用，一直流傳於民間，60年代，江蘇高郵地區仍然用沸水氽青蒿，用湯治瘧疾。多家研究單位都注意到了這個土方，經過水、醇、苯加熱提取，其提取物均不能抗瘧。1973年，中國中醫研究院中藥研究所、山東省中醫藥研究所、雲南省藥物研究所分用乙醚、丙酮和石油醚從青蒿中提取到了抗瘧有效成份青蒿素I。 青蒿 即植物黃花蒿，英文名 Artemisia annua L. 青蒿素I - 第一個從青蒿中被提取出的有效抗瘧組份，為白色針狀結晶。 【世界衛生組織的建議】 青蒿素是我國在世界首先研製成功的一種抗瘧新藥，它是從我國民間治療瘧疾草藥黃花蒿中分離出來的有效單體。它的研究始於60年代中期。在周總理親自批示下，數百名科學家經過堅持不懈的深入研究而取得的成果。它是由我國科學家自主研究開發並在國際上註冊的為數不多的一類新藥之一，被世界衛生組織評價為治療惡性瘧疾唯一真正有效的藥物。伊斯坦布爾第十屆國際化療會議上6000名各國醫壇專家公認青蒿素為治療瘧疾的中國神藥，是世界醫藥史上的剖舉，是對人類的重大貢獻。目前世界衛生組織已提供經費進行驗證推廣。 由於青蒿素不溶於水，在油中溶解度也不大，其劑型僅為栓劑，生物利用度較低，影響了其藥效的發揮。從8O年代中期起，國內就開始研製青蒿素衍生物及複方。我國又研製成功青蒿琥酯、蒿甲醚和雙氫青蒿素3個一類新藥，青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射，而雙氫青蒿素則用於口服和栓劑。還開展了抗瘧複方的研製，研製出了複方雙氫青蒿素和複方蒿甲醚。目前已上市品種有雙氫青蒿素製劑、青蒿琥珀酸酯製劑、蒿甲醚製劑和複方蒿甲醚等。 中科院藥物所研究員、青蒿素的發現者——李英 回答者： junfeng321 - 解元 五級 2007-11-10 22:39 青蒿素 青蒿素(黃花蒿素) 通用名稱：青蒿素 英文名稱：Artemisinin 中文別名：黃花蒿素、黃蒿素 英文別名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu 【藥理】 藥效學 青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響，主要是瘧原蟲膜繫結構的改變，該藥首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體，其次是核膜、內質網，此外對核內染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青篙素作用於食物泡膜，從而阻斷了營養攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓，迅速形成自噬泡，並不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。 藥動學 青篙素口服後由腸道迅速吸收，0.5～1小時後血藥濃度達高峰，4小時後下降一半，72小時血中僅含微量。它在紅細胞內的濃度低於血漿中的濃度。吸收後分布於組織內，以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質，故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝很快，代謝物的結構和性質還不清楚。主要從腎及腸道排出，24小時可排出 84％，72小時僅少量殘留。由於代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利於徹底殺滅瘧原蟲，故復發率較高。青篙素衍生物青篙酯，T1/2為0.5小時，故應反覆給藥。 【適應症】 主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。 【用法用量】 成人常用量(1)控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧)，口服，首次1g，6- 8小時後 0.5g，第 2、3日各0.5g；直腸給藥，首次0.6g，4小時後 0.6g，第 2、3日各0.4g。 (2)惡性腦型瘧，肌內注射，首劑 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。 (3)系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，第 1個月每次口服0.1g，一日 2次；第 2個月每次0.1g，每日 3次；第 3個月每次0.1g，每日 4次。 [製劑與規格]青蒿素片(1)50mg(2) 100mg 青蒿素栓(1) 400mg(2)600mg 青蒿素混懸注射液(1) 1ml：150mg(2) 2ml：300mg 肌肉注射,首次劑量0.2g,6-8小時以後給藥0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,總量0.5g.重症第4日再給0.1g,或連用3日,每日0.3g,總量0.9g.小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次劑量1g,6-8小時以後再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一療程,總量2.5g.小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內服完.注射部位疼痛,硬塊. [用法及用量]成人常用量：①控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧)，青蒿素片劑首次 1.0g，6～8h後0.5g，第 2、3日各0.5g。栓劑首次 600mg，4h後 600mg，第 2、3日各 400mg。②惡性腦型瘧，青蒿素水混懸劑，首劑 600mg，肌注，第 2、3日各肌注 150mg。③系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，第 1個月每次口服 0.1g，1日 2次，第 2個月每次0.1g，每日3次，第 3個月每次 0.1g，每日 4次。 口服青蒿素的抗瘧活性不及注射。栓劑亦優於口服，但採用栓劑時，如肛塞後 2h內排便，應補給 1次。 青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現蟻走感，半個月後逐漸減輕，月余後一般情況改善。 [劑型與規格]片劑：50mg/片，100mg/片。栓劑：600mg/枚。水混懸劑：100mg/ml。 [用法] (1)直腸給藥： 1次 0.4—0.6g， 1日 0.8—1.2g。 (2)深部肌註：第1次 200mg， 6—8小時後再給100mg，第 2， 3日各肌注 100mg，總劑量 500mg(別重症第 4天再給 100mg)。連用 3日，每日肌注 300mg，總量 900mg。小兒 15mg／kg，按上述方法 3日內注完。 (3)口服：先服 1g，6，～8小時再服 0.5g，第 2， 3日各服 0.5g，療程 3日，總量為 2.5g。小兒 15mg/kg，按上述方法 3日內服完。 [製劑]油注射液：每支 50mg(2ml)； 100mg(2ml)； 200mg(2ml)； 300mg(2ml)。水混懸注射液：每支 300mg(2ml)。片劑：每片 50mg； 100mg。 【禁用慎用】 妊娠早期慎用。 【給藥說明】 口服青蒿素的抗瘧活性不及注射。栓劑亦優於口服，但採用栓劑時，如肛塞後 2h內排便，應補給 1次。 青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現蟻走感，半個月後逐漸減輕，月余後一般情況改善。 【不良反應】 青蒿素毒住低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。 個別人一過性轉氨酶升高,輕度皮疹.少數人有噁心,嘔吐,腹瀉等,可自行恢復. 青蒿素毒性低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。 【相互作用】 1．本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。 2．與甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用，並可減少近期復燃或復發。 【作用與用途】 本品為一高效、速效抗瘧藥。作用於瘧原蟲紅細胞內期，適用於間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用本品亦有效。 【劑量與用法】 口服，首次服1g，間隔6～8小時後再服0.5g，第二、三日各服0.5g。3日為1療程。深部肌注，首次200mg，間隔6～8小時後再肌注100mg，第二、三日各肌注100mg，總量500mg；肌注300mg/日，連用3日，總量900mg。小兒15mg/kg，按上述方法3日內注完。 【副作用】 1 有輕度噁心、嘔吐及腹瀉等，不加治療能很快恢復正常。 2 注射部位淺時，易引起局部疼痛和硬塊。 3 個別病人，可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。 4 妊娠早期婦女慎用。 |
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